肺癌靶向药AZD9291奥斯替尼

AZD-9291（奥斯替尼）

AZD-9291（奥斯替尼）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。

应用AZD-9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

中文名: 奥斯替尼

外文名: Osimertinib

分子量: 499.61

分子式: C28H33N7O2

性    质: 选择性EGFRT790M突变体抑制剂

功效

服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼（特罗凯）耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用盐酸厄洛替尼（特罗凯）一年以上效果还依旧明显的患者。

服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳，盐酸厄洛替尼（特罗凯）的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变，而这类病人就没有可以替代的药物了，病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

用量

AZD9291（奥斯替尼）。英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)，治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

其规格为；片剂，每盒30片x80毫克，服用量每日一片

AZD9291（奥斯替尼），其规格为；胶囊30粒x80毫克，服用量每日一次

基本信息

所属靶点：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；

参考资料

1.  ASCO2014：阿斯利康新药AZD9291对耐药后的肺癌有效  ．丁香园[引用日期2016-11-17]

2.  史上最全癌症靶向药（2016 版）  ．丁香园[引用日期2016-11-16]

3.  AZD9291 阿斯利康新药对耐药后的肺癌有效  ．中华网[引用日期2016-11-16]