药品名称/化学名称 : 奥氟格列隆片0.8/2.5/5.5mg*30片 Orfoxeno Orforglipron Tablets 奥氟格列隆片

使用 : 适应症 配合低热量饮食+规律运动，用于成人： 1. 肥胖人群减重，并长期维持减重效果； 2. 超重（BMI≥27）且合并至少1项体重相关合并症（高血压、2型糖尿病、高血脂、阻塞性睡眠呼吸暂停等）成人减重及长期维持体重。

剂型 : 口服片剂

剂量 : 0.8mg*30片/盒、2.5mg*30片/盒、5.5mg*30片/盒

生产厂家 : Everest Pharmaceuticals Ltd（珠峰制药）

包装 : 0.8mg*30片/盒、2.5mg*30片/盒、5.5mg*30片/盒

Description :

药品基础信息
通用名：Orforglipron Tablets
中文通用名：奥氟格列隆片
研发代号：LY3502970
商品名：FOUNDAYO
类别：口服非肽类小分子GLP‑1受体激动剂（2026年4月FDA获批减重适应症）
剂型：口服片剂
规格：0.8mg*30片/盒、2.5mg*30片/盒、5.5mg*30片/盒
生产厂家：Everest Pharmaceuticals Ltd（珠峰制药）
作用机制：选择性激动GLP‑1受体，葡萄糖依赖性抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空、抑制食欲中枢、减少热量摄入，实现减重、改善代谢指标
一、 适应症与使用限制
适应症
配合低热量饮食+规律运动，用于成人：
1. 肥胖人群减重，并长期维持减重效果；
2. 超重（BMI≥27）且合并至少1项体重相关合并症（高血压、2型糖尿病、高血脂、阻塞性睡眠呼吸暂停等）成人减重及长期维持体重。

使用限制
1. 不建议与其他GLP‑1受体激动剂（司美格鲁肽、替尔泊肽、利拉鲁肽等）联用；
2. 18岁以下儿童青少年安全性、有效性未确立，不推荐使用；
3. 2型糖尿病适应症尚未在美国获批，仅减重适应症获批。

二、 用法与用量
服用总则
1. 每日1次，固定时间服用，空腹/餐后均可，无需严格控水、无需空腹间隔（区别于口服司美格鲁肽）；
2. 整片温水送服，禁止掰开、碾碎、咀嚼；
3. 单日最多1片，不可加倍补服漏服剂量；
4. 漏服处理：若错过当日服药时间，次日恢复常规剂量，禁止一次吃两片。

阶梯递增方案（降低胃肠道不良反应，每档至少服用30天方可加量）
1. 起始：0.8mg qd（≥30天）
2. 第二档：2.5mg qd（≥30天）
3. 第三档：5.5mg qd（≥30天）
4. 最大推荐剂量：17.2mg 每日一次

特殊人群剂量调整
1. 强效CYP3A4抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素等）合用：本品上限9mg/日，禁止用到14.5/17.2mg；
2. 强效CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平）：可能降低药效，需评估减重效果酌情上调剂量；
3. 轻中度肝/肾功能不全：无需调量；重度肝/肾损伤无数据，慎用；
4. 老年（≥65岁）：从小剂量缓慢滴定，监测胃肠道与脱水风险。

三、 禁忌人群
1. 有甲状腺髓样癌（MTC）个人史/家族史；
2. 多发性内分泌腺瘤病2型（MEN 2）患者；
3. 对Orforglipron或片剂任何辅料严重过敏者。

四、 黑框警告与重点警示（Warnings & Precautions）
1 甲状腺C细胞肿瘤风险（黑框核心警告）
啮齿类动物长期给药可诱发甲状腺髓样癌，人类相关性未完全明确。
需告知患者肿瘤预警症状：颈部肿块、持续性声音嘶哑、吞咽困难、呼吸困难；出现立即停药就医。
不推荐常规抽血降钙素、甲状腺超声筛查。
2 急性胰腺炎
风险升高，典型症状：持续剧烈上腹痛，可放射至后背，伴呕吐；疑似胰腺炎立即永久停药，完善淀粉酶/脂肪酶、腹部CT。有胰腺炎病史者慎用。
3 急性肾损伤
严重恶心、呕吐、腹泻致脱水，可诱发肾损伤；出现持续胃肠道不适需补水、监测肾功能，必要时减量/停药。
4 低血糖风险
1. 单用本品低血糖罕见；
2. 联用胰岛素、磺脲类/格列奈促泌剂时低血糖风险显著升高，需下调胰岛素/促泌剂剂量；
低血糖表现：心慌、出汗、手抖、饥饿、意识模糊，随身携带葡萄糖备用。
5 严重超敏反应
可出现荨麻疹、血管性水肿、喉头水肿、过敏性休克；发生过敏永久停药，急救处理。
6 胆囊疾病（胆结石、胆囊炎）
GLP‑1类药物均会升高胆囊排空延迟、胆石症风险；出现右上腹疼痛、发热、黄疸立即就诊。
7 胃排空延迟、麻醉误吸风险
本品延缓胃排空，术前至少48小时停用；全麻/深度镇静前务必告知医师正在服用本品。
8 2型糖尿病视网膜病变恶化
糖尿病患者起始治疗后若出现视力骤降、视野缺损，及时眼科就诊。
9 生殖与避孕
1. 备孕期、孕期禁用；育龄女性服药期间严格避孕；
2. 本品降低口服激素类避孕药血药浓度，建议联用屏障避孕（避孕套）。
3. 哺乳期不推荐使用。

五、不良反应
1 非常常见（≥10%，剂量依赖性，多轻度至中度，随治疗缓解）
胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹胀、反酸、食欲下降
2 常见（1%–10%）
乏力、头晕、腹胀、嗳气、消化不良、低血糖（联用降糖药时）
3 罕见严重不良反应
急性胰腺炎、急性肾损伤、胆囊结石、严重过敏、甲状腺肿瘤、严重持续呕吐脱水、糖尿病视网膜病变加重

六、药物相互作用
1. CYP3A4/OATP1B抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑）：升高Orforglipron血药浓度，最大剂量限制9mg/日；
2. CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平）：降低血药浓度，减重效果下降，可酌情上调本品剂量；
3. 口服激素类避孕药：胃排空减慢降低吸收，避孕失效风险，需叠加物理避孕；
4. 口服吸收依赖胃排空的药物（抗生素、左甲状腺素）：间隔4小时以上服用；
5. 胰岛素、磺脲类：协同降糖，大幅提升低血糖风险，必须下调联用降糖药剂量；
6. 禁止联用其他GLP‑1受体激动剂。

七、特殊人群用药
孕妇
风险分级：禁用。动物实验可见胎儿体重降低，无人类妊娠安全数据。备孕前停药。
哺乳期
药物可进入乳汁，不推荐哺乳期使用。
儿童（＜18岁）
无安全有效数据，禁止使用。
老年人（≥65岁）
脱水、肾损伤、胃肠道不耐受风险更高，缓慢滴定剂量，保证饮水，监测肾功能。
肝功能不全
轻、中度肝损伤无需调量；重度肝损伤无临床数据，慎用。
肾功能不全
轻、中度肾损伤无需调量；重度肾损伤、终末期肾病慎用，监测脱水与肾功能。

八、药物过量
过量主要表现：重度恶心、反复呕吐、严重腹泻、脱水、低血压。
处理：无特异性解毒剂，对症补液、止吐、监测电解质与肾功能，必要时住院支持治疗。

九、药理毒理
药理作用
小分子非肽GLP‑1受体完全激动剂，口服吸收稳定；
1. 进食后葡萄糖依赖性抑制胰高糖素，促进胰岛素分泌；
2. 延缓胃排空，延长饱腹感，中枢抑制食欲；
3. 长期给药降低体重、腰围、甘油三酯、收缩压、非HDL胆固醇。

毒理
1. 甲状腺毒性：啮齿类长期给药剂量依赖性诱发C细胞增生、髓样癌；灵长类无同类病变；
2. 生殖毒性：高剂量动物试验降低胎儿体重，无致畸；
3. 无明确致突变、致癌人体证据。

十、药代动力学
1. 吸收：口服生物利用度稳定，进食不影响总暴露量；1–2小时达血药峰浓度；
2. 代谢：主要经CYP3A4代谢；
3. 消除：半衰期约24小时，适合每日一次给药；肝肾双通道排泄。

十一、临床疗效（ATTAIN减重三期试验）
72周双盲安慰剂对照：
1. 17.2mg组平均减重10%–14%，超35%受试者减重≥15%；
2. 显著改善腰围、血压、血脂、胰岛素抵抗；
3. 持续用药可长期维持减重，停药后体重逐步反弹。

十二、储存条件
1. 室温20–25℃保存，避免高温、潮湿、阳光直射；
2. 原铝塑板密封存放，请勿拆分长期暴露空气；
3. 远离儿童不可接触。

十三、注意事项总结
1. 循序渐进加量，大幅降低呕吐、恶心等肠胃反应；
2. 服药期间保证每日饮水，避免脱水伤肾；
3. 联用胰岛素/格列类降糖药务必警惕低血糖；
4. 出现持续剧烈腹痛、颈部肿块、黄疸、严重呕吐立即停药就医；
5. 术前至少48小时停药，防止麻醉胃内容物误吸；
6. 育龄女性需双重避孕，计划怀孕提前停药。

奥氟格列隆片0.8/2.5/5.5mg*30片 Orfoxeno Orforglipron Tablets