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药品名称/化学名称 : RMC-6236, RMC6236, Daraxonrasib, 다락손라십 , RASONQUE, 다락손라십
品牌名称/本地名称 : 国际名称:使用 : 다락손라십은 다음에 해당하는 성인 전이성 췌장선암(metastatic pancreatic adenocarcinoma) 환자의 치료에 사용됩니다. 최소 1회 이상의 전신요법을 이전에 받은 환자, 또는 다제 병용 전신요법을 받기에 적합하지 않은 환자가 대상입니다.
剂型 : 경구용 캡슐 또는 경구용 정제
剂量 : 50밀리그램/ 100밀리그램/ 150밀리그램
生产厂家 : 임상 시험용으로 구축된 실험실
包装 : 경구용 캡슐 30정(병입)
Description :
아래는 **미국 FDA가 2026년 8월 승인한 RASONQUE™(daraxonrasib, RMC-6236) 미국 처방정보(US Prescribing Information)**를 바탕으로 정리한 한국어 전문 번역·요약본입니다. 한국에서 공식 허가된 국문 제품설명서가 아니므로, 실제 처방·투약 시에는 FDA 원문, 해당 국가의 허가사항 및 담당 종양전문의의 판단이 우선합니다. FDA는 2026년 8월 26일 daraxonrasib을 전이성 췌장선암 치료제로 승인했습니다.
다락손라십(Daraxonrasib, RMC-6236)
미국 FDA 허가 처방정보 기반 한국어 전문 정리본
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 성분명 | Daraxonrasib |
| 한국어 표기 | 다락손라십 (비공식 음역 표기) |
| 개발 코드 | RMC-6236 |
| 미국 상품명 | RASONQUE™ |
| 약물 계열 | RAS GTPase family inhibitor / RAS(ON) inhibitor |
| 제형 | 경구용 필름코팅정 |
| 함량 | 100 mg, 150 mg |
| 권장용량 | 300 mg 1일 1회 경구투여 |
| 최초 미국 승인 | 2026년 |
| FDA 승인일 | 2026년 8월 26일 |
| NDA | 220910 |
| 개발사/허가사 | Revolution Medicines, Inc. |
FDA 허가 적응증에는 특정 KRAS 변이 검출이 필수 조건으로 명시되어 있지 않습니다.
1. 효능·효과
다락손라십은 다음에 해당하는 성인 전이성 췌장선암(metastatic pancreatic adenocarcinoma) 환자의 치료에 사용됩니다.
최소 1회 이상의 전신요법을 이전에 받은 환자, 또는 다제 병용 전신요법을 받기에 적합하지 않은 환자가 대상입니다.
2. 용법·용량
권장용량
권장용량은 300 mg을 1일 1회 경구투여하는 것입니다. 질병이 진행하거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 지속합니다. 음식과 관계없이 복용할 수 있으며, 매일 가능한 한 같은 시간에 복용합니다. 정제는 통째로 삼키고 씹거나 부수거나 쪼개서는 안 됩니다.
300 mg은 예를 들어 150 mg 정제 2정으로 복용할 수 있습니다.
복용 예정시간에서 4시간 이상 지난 경우 누락된 용량은 건너뛰고 다음 예정시간에 복용합니다. 복용 후 구토가 발생한 경우 추가 복용하지 않고 다음 예정시간에 정상적으로 복용합니다.
피부독성 예방
첫 투여 전부터 치료기간 동안 피부반응 위험을 낮추기 위한 예방적 관리가 권장됩니다. 얼굴과 흉부에 국소 코르티코스테로이드를 사용하고, 보습제를 사용하며, 햇빛 노출을 줄이고 SPF 30 이상의 광범위 자외선차단제를 사용합니다. 임상적으로 적절한 경우 doxycycline 또는 minocycline 등의 예방적 경구 항생제도 고려할 수 있습니다.
이상반응 발생 시 감량
| 단계 | 1일 용량 |
|---|---|
| 기본 권장용량 | 300 mg QD |
| 1차 감량 | 200 mg QD |
| 2차 감량 | 150 mg QD |
| 150 mg QD도 견디지 못하는 경우 | 영구 중단 |
3. 이상반응에 따른 용량 조절
| 이상반응 | 중증도 | 권장 조치 |
|---|---|---|
| 피부독성/발진 | Grade 2 | 필요 시 일시중단, ≤Grade 1 회복 후 동일 용량 또는 한 단계 낮은 용량으로 재개 |
| Grade 3 | ≤Grade 1까지 중단, 지지요법 및 피부과 상담 고려 후 한 단계 감량하여 재개 | |
| Grade 4 | 영구 중단 | |
| 구내염 | Grade 2 | 일시중단 고려, 회복 후 동일 또는 감량 용량 재개 |
| Grade 3 | ≤Grade 1까지 중단 후 한 단계 감량 | |
| Grade 4 | 영구 중단 | |
| 설사 | Grade 2 | 필요 시 중단 및 지사제 투여 |
| Grade 3 | ≤Grade 1까지 중단 후 한 단계 감량 | |
| Grade 4 | 영구 중단 | |
| 위장관 천공 | Grade 3 | 회복 시까지 중단; 적절한 경우 한 단계 감량해 재개 |
| Grade 4 | 영구 중단 | |
| ILD/폐렴 | Grade 2 | ≤Grade 1까지 중단; 적절한 경우 감량 재개 |
| 재발 Grade 2 또는 Grade 3–4 | 영구 중단 | |
| 오심/구토 | Grade 3 | 중단, 항구토요법 조정 후 감량 재개 |
| Grade 4 | 영구 중단 | |
| 기타 이상반응 | Grade 3 | ≤Grade 1 또는 기저상태 회복까지 중단 후 감량 |
| Grade 4 | 영구 중단 |
FDA 허가사항은 NCI CTCAE v5.0을 기준으로 중증도를 평가합니다.
4. 약물상호작용에 따른 용량 조절
다락손라십은 CYP3A 및 P-gp 기질이며, 동시에 P-gp 억제제로 작용할 수 있어 병용약 확인이 중요합니다.
| 병용약 종류 | 권장 관리 |
|---|---|
| 강력한 CYP3A 억제제 + P-gp 억제 | 가급적 병용 피함 |
| 강력한 CYP3A 억제제, P-gp 억제 없음 | 150 mg QD로 감량 |
| 중등도 CYP3A 억제제 + P-gp 억제 | 100 mg QD로 감량 |
| 중등도 CYP3A 억제제, P-gp 억제 없음 | 200 mg QD로 감량 |
| P-gp 억제제 | 150 mg QD로 감량 |
| 전신 cyclosporine A 또는 유도체 | 병용 피함 |
| 강력한 CYP3A 유도제 | 가능하면 병용 피함; 불가피한 경우 400 mg QD |
| 중등도 CYP3A 유도제 | 400 mg QD |
| P-gp 기질 | 다락손라십과 최소 4시간 간격 |
강력한 CYP3A 억제제를 중단한 후에는 최소 5일 또는 해당 약물 반감기의 3–5배 중 더 긴 기간이 지나면 이전 다락손라십 용량으로 복귀할 수 있습니다. CYP3A 유도제 중단 후에는 일반적으로 7–14일 후 기존 용량으로 복귀합니다.
5. 제형 및 함량
100 mg 정제: 청색, 타원형, 양면 볼록 필름코팅정으로 한쪽에 “R”, 다른 쪽에 “100 M”이 각인되어 있습니다.
150 mg 정제: 청색, 타원형, 양면 볼록 필름코팅정으로 한쪽에 “R”, 다른 쪽에 “150 M”이 각인되어 있습니다.
6. 금기
FDA 처방정보상 명시된 절대적 금기는 없습니다.
7. 경고 및 주의사항
7.1 피부 및 연조직 독성
발진, 가려움증, 조갑주위염, 피부건조, 피부균열 등이 나타날 수 있으며 중증으로 진행할 수 있습니다.
췌장선암 임상시험에서 피부독성은 **86%**에서 발생했고 Grade 3은 **10%**였습니다. 첫 발생까지의 중앙값은 13일이었습니다. 피부독성으로 24%가 투여를 일시중단했고, 16%가 감량했으며, 0.5%가 영구 중단했습니다.
첫 투여 전부터 피부보습, 국소 스테로이드, 자외선차단 및 필요한 경우 항생제 예방요법을 시행하는 것이 권장됩니다.
7.2 구내염 및 구강장애
구강궤양과 구강점막염을 포함한 구내염이 발생할 수 있습니다.
발생률은 57%, Grade 3은 **9%**였고 첫 발생까지의 중앙값은 22일이었습니다. 필요 시 스테로이드 함유 구강세정제, chlorhexidine 또는 점성 lidocaine과 같은 국소 치료를 고려할 수 있습니다.
7.3 설사
설사는 임상시험에서 63%, Grade 3은 **6%**에서 발생했습니다. 첫 발생까지 중앙값은 약 3일로 비교적 이른 시기에 발생할 수 있습니다. 임상적으로 필요한 경우 조기에 지사제 치료를 시작하고 중증도에 따라 투여 중단 또는 감량이 필요합니다.
7.4 위장관 천공
위장관 천공은 **0.9%**에서 발생했으며, Grade 3 0.5%, Grade 4 1건 및 사망 1건이 보고되었습니다. 심한 복통 또는 천공을 의심할 만한 증상이 나타날 경우 즉시 약물을 중단하고 평가해야 합니다.
7.5 간질성 폐질환(ILD)/폐렴
ILD 또는 폐렴은 **2.4%**에서 발생했으며 Grade 3은 0.9%, 사망사례 1건이 보고되었습니다. 새롭게 발생하거나 악화되는 기침, 호흡곤란 또는 기타 호흡기 증상이 있는 경우 즉시 평가해야 합니다.
7.6 배아·태아 독성
동물시험 결과를 바탕으로 태아 위해 가능성이 있습니다. 가임 여성은 치료기간과 마지막 투여 후 1주간 효과적인 피임을 사용해야 하며, 가임 여성 파트너가 있는 남성 역시 동일한 기간 동안 피임이 권고됩니다.
8. 이상반응
RASolute 302에서 다락손라십을 투여받은 환자 중 30%에서 중대한 이상반응이 발생했습니다. 2% 이상 발생한 중대한 이상반응은 설사 3.7%, 발열 3.3%, 패혈증 2.9%, 피로 2.1%, 출혈 2.1%였습니다. 이상반응으로 인한 일시중단은 69%, 감량은 37%, 영구중단은 2.9%였습니다.
주요 이상반응
| 이상반응 | 전체 Grade | Grade 3–4 |
|---|---|---|
| 발진 | 87% | 13% |
| 설사 | 67% | 7% |
| 구내염 | 56% | 12% |
| 오심 | 52% | 3% |
| 피로 | 47% | 5% |
| 구토 | 42% | 1% |
| 복통 | 27% | 2% |
| 부종 | 25% | 0.8% |
| 식욕감소 | 24% | 2% |
| 출혈 | 22% | 3% |
| 근골격계 통증 | 19% | 0.8% |
| 발열 | 19% | 1% |
| 조갑주위염 | 17% | 0% |
| 변비 | 16% | 0.4% |
| 피부건조 | 14% | 0% |
| 가려움증 | 11% | 0.4% |
| 말초신경병증 | 10% | 0% |
주요 검사실 이상
| 검사실 이상 | 전체 Grade | Grade 3–4 |
|---|---|---|
| 알부민 감소 | 71% | 3% |
| 보정 칼슘 감소 | 64% | 2% |
| 헤모글로빈 감소 | 52% | 10% |
| AST 증가 | 51% | 3% |
| 림프구 감소 | 49% | 11% |
| 혈소판 감소 | 45% | 3% |
| ALT 증가 | 36% | 4% |
| 나트륨 감소 | 36% | 6% |
| 백혈구 감소 | 35% | 3% |
| 마그네슘 감소 | 34% | 1% |
| ALP 증가 | 29% | 2% |
| 크레아티닌 증가 | 24% | 0.8% |
| 칼륨 감소 | 20% | 3% |
9. 특수 환자군
임신
임신부에 대한 충분한 사람 자료는 없으며 동물시험에서 태아 발달 이상이 관찰되었습니다. 치료 시작 전 가임 여성의 임신 여부를 확인해야 합니다.
수유
다락손라십 또는 대사체가 모유로 이행하는지는 알려져 있지 않습니다. 잠재적인 중대한 이상반응 가능성 때문에 치료기간 및 마지막 투여 후 1주간 수유하지 않는 것이 권고됩니다.
소아
소아에서 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
고령자
RASolute 302의 다락손라십군 248명 중 54%가 65세 이상, 18%가 75세 이상이었습니다. 65세 이상과 더 젊은 환자 사이에서 전반적인 유효성 또는 안전성 차이는 관찰되지 않았습니다.
10. 약물 특성
다락손라십은 RAS GTPase family inhibitor입니다. 분자식은 C₄₄H₅₈N₈O₅S, 분자량은 811.06 g/mol입니다.
11. 작용기전
다락손라십은 **활성화된 RAS, 즉 RAS(ON)**을 표적으로 하는 새로운 계열의 RAS 억제제입니다.
약물이 세포 내 cyclophilin A와 결합해 복합체를 형성한 뒤, 활성화된 GTP 결합 상태의 RAS와 상호작용합니다. 그 결과 RAS와 하위 신호전달 단백질 사이의 상호작용을 방해하고 RAS 신호전달을 억제하여 암세포 성장과 생존을 저해합니다.
이 접근법은 단일 KRAS 변이만을 표적으로 하기보다 여러 RAS 종양유발 신호를 광범위하게 억제하도록 설계되었다는 점에서 기존 변이선택적 KRAS 억제제와 구별됩니다. FDA는 이 약물을 RAS GTPase family inhibitor로 분류했습니다.
12. 약동학
권장용량인 300 mg QD에서 평균 최대혈중농도(Cmax)는 약 365 ng/mL, AUC는 약 3,760 ng·h/mL입니다.
Tmax 중앙값은 약 2.2시간, 평균 말기 소실 반감기는 약 9.2시간입니다. 혈장 단백결합률은 약 **98%**이고, 주로 CYP3A를 통해 대사됩니다.
방사성 표지 약물 투여 후 약 93%가 대변으로 배설되고 약 1%가 소변으로 배설되었습니다. 고지방·고열량 식사가 임상적으로 의미 있는 약동학 변화를 유발하지 않았습니다.
13. 비임상 독성
다락손라십의 발암성 연구는 수행되지 않았습니다. Ames 시험, 사람 말초혈액 림프구 미세핵 시험 및 생체 내 마우스 골수 미세핵 시험에서는 유전독성 신호가 관찰되지 않았습니다.
별도의 생식능 연구는 실시되지 않았으며 일반독성시험에서는 수컷 또는 암컷 생식기관에서 주목할 만한 변화가 확인되지 않았습니다. 마우스 4주 독성시험에서는 일정 노출 이상에서 골재형성 증가가 관찰되었고 일부 가역성이 있었습니다.
14. 주요 임상시험 — RASolute 302
시험번호: NCT06625320
설계: 글로벌, 무작위배정, 공개, 다기관 임상시험
총 환자 수: 500명
이전 1차 전신치료 후 진행한 전이성 췌장선암 환자를 대상으로 다락손라십 **300 mg QD(n=248)**와 연구자 선택 표준항암화학요법 **(n=252)**을 1:1로 비교했습니다. 표준요법에는 mFOLFIRINOX, gemcitabine+nab-paclitaxel, FOLFOX 또는 nal-IRI+5-FU/LV가 포함되었습니다. 환자의 92%에서 KRAS G12 변이가 확인되었습니다.
전체 연구집단 결과
| 평가변수 | 다락손라십 | 표준화학요법 |
|---|---|---|
| 중앙값 전체생존기간(OS) | 13.2개월 | 6.7개월 |
| OS HR | 0.40 (95% CI 0.30–0.53) | — |
| 중앙값 무진행생존기간(PFS) | 7.2개월 | 3.6개월 |
| PFS HR | 0.49 (95% CI 0.38–0.64) | — |
| 객관적 반응률(ORR) | 30% | 11% |
| 완전반응(CR) | 1.2% | 0.8% |
| 부분반응(PR) | 29% | 10% |
OS, PFS 및 ORR는 모두 통계적으로 유의한 차이를 보였습니다(p<0.0001).
RAS G12 변이군
RAS G12 변이 환자 459명에서는 중앙 OS가 13.2개월 대 6.6개월, HR 0.40이었으며 중앙 PFS는 7.3개월 대 3.5개월, HR 0.45였습니다. ORR은 **32% 대 11%**였습니다.
15. 포장 및 보관
100 mg 및 150 mg 정제는 각각 30정 병 포장으로 제공되며 병에는 건조제와 어린이 보호용 마개가 포함됩니다.
보관은 20–25°C의 실온이 권장되며, 15–30°C 범위의 일시적 온도변화는 허용됩니다. FDA 승인 안정성 자료에 따른 유효기간은 제조일로부터 24개월입니다.
16. 환자 상담 시 핵심사항
치료를 시작하기 전 환자에게 피부반응 예방, 자외선 차단, 구내염, 설사, 심한 복통, 새로운 호흡곤란 또는 기침의 중요성을 설명해야 합니다. 심한 복통은 위장관 천공, 새로 발생하거나 악화되는 호흡기 증상은 ILD/폐렴 가능성이 있으므로 즉각적인 의학적 평가가 필요합니다.
또한 환자는 처방약뿐 아니라 일반의약품, 비타민 및 한약·허브제품까지 현재 복용 중인 모든 제품을 의료진에게 알려야 합니다.
미국 FDA 허가 상태
미국 FDA는 2026년 8월 26일 다락손라십을 이전 전신치료를 받은 성인 전이성 췌장선암 환자 또는 다제 전신요법에 적합하지 않은 환자의 치료제로 승인했습니다. 이 약은 FDA의 Breakthrough Therapy, Orphan Drug 및 Priority Review 절차의 적용을 받았습니다.
공식 참고자료
- U.S. FDA. RASONQUE™ (daraxonrasib) Full Prescribing Information. Revised August 2026. NDA 220910.
- FDA. FDA approves daraxonrasib for metastatic pancreatic adenocarcinoma. August 26, 2026.
- FDA News Release. FDA Approves First in Class Targeted Therapy for Metastatic Pancreatic Cancer. August 26, 2026.
- DailyMed. RASONQUE—daraxonrasib tablet, film coated. Effective August 27, 2026.
- RASolute 302, NCT06625320. 주요 유효성 자료는 FDA 허가 처방정보에 수록되어 있습니다.
중요: 이 문서는 미국 FDA 승인 처방정보를 한국어로 전문적으로 재구성한 참고자료이며, 대한민국 식품의약품안전처(MFDS)의 공식 국문 허가사항 또는 제품설명서가 아닙니다. 실제 환자 치료는 해당 국가의 허가사항과 전문의 판단에 따라야 합니다.